5.4 Lægemiddelinteraktioner
De fleste TKI’er metaboliseres i leveren, overvejende via cytokromenzymet CYP3A4.
Der bør derfor udvises forsigtighed, når en TKI administreres sammen med lægemidler, der inducerer eller hæmmer CYP3A4.
Inhibitorer (hæmmere): Når et lægemiddel forårsager nedsat omsætning af et andet lægemiddel – øges eksponeringen af lægemidlet (øget koncentration og øget risiko for bivirkninger).
Induktorer: Når et lægemiddel forårsager øget omsætning af et andet lægemiddel – nedsættes eksponeringen af lægemidlet (nedsat koncentration og virkning).
INHIBITORER | INDUKTORER |
---|---|
Grapefrugt/grapefrugt-juice | Barbiturater |
Clarithromycin | Carbamazepin |
Erythromycin | Phenytoin |
Fluconazol | Rifampicin |
Itraconazol | Griseofulvin |
Ketoconazol | Nevirapi |
Miconazol | Johannesurt |
Cyclosporin | |
Indinavir | |
Ritonavir | |
Delavirdin | |
Verapamil | |
Nefazodon | |
TAO |
Pazopanib og statiner
Samtidig brug af Pazopanib og simvastatin øger forekomsten af forhøjet ALAT-niveau. Det anbefales derfor at pausere med simvastatin (og andre statiner) ifm. påbegyndelse af Pazopanib.
Pazopanib og lægemidler til modificering af gastrisk pH
Samtidig administration af Pazopanib og protonpumpe-hæmmer (PPI – pantoprazol) eller H2-receptorantagonist (Kuracid) kan nedsætte biotilgængeligheden af Pazopanib. Hvis det er nødvendigt at anvende:
- PPI anbefales det, at Pazopanib tages uden mad om aftenen sammen med PPI
- H2-receptorantagonist anbefales det, at tage Pazopanib mindst 1 time før eller 10 timer efter dosis af H2-receptorantagonist.
Cabozantinib og MRP2-hæmmere
Samtidig administration af MRP2-hæmmer (ciclosporin, efavirens, emtricitabin) og Cabozantinib kan resultere i øget Cabozantinib-plasmakoncentration. Der skal derfor udvises forsigtighed ved samtidig anvendelse af ovenstående præparater.
Tivozanib og Rosuvastatin
Tivozanib hæmmer transportørproteinet BCRP in vitro, men den kliniske relevans af dette fund er ukendt. Der skal udvises forsigtighed, hvis tivozanib administreres samtidig med rosuvastatin.