5.4 Legemiddelinteraksjoner

De fleste TKI-er metaboliseres i leveren, hovedsakelig via cytokrom-enzymet CYP3A4.
Det må derfor utvises forsiktighet når en TKI administreres sammen med legemidler som induserer eller hemmer CYP3A4.

Hemmere: Når et legemiddel forårsaker redusert metabolisering av et annet legemiddel, øker eksponeringen for legemidlet (økt konsentrasjon og økt risiko for bivirkninger).

Induktorer: Når et legemiddel forårsaker økt metabolisering av et annet legemiddel, reduseres eksponeringen for legemidlet (redusert konsentrasjon og effekt).

HEMMERE INDUKTORER
Grapefrukt/grapefruktjuice Barbiturater
Klaritromycin Karbamazepin
Erytromycin Fenytoin
Flukonazol Rifampicin
Itrakonazol Griseofulvin
Ketokonazol Nevirapi
Mikonazol Johannesurt
Ciklosporin  
Indinavir  
Ritonavir  
Delavirdin  
Verapamil  
Nefazodon  
TAO  

Pazopanib og statiner

Samtidig bruk av Pazopanib og simvastatin øker forekomsten av forhøyet ALAT-nivå. Det anbefales derfor å pause behandling med simvastatin (og andre statiner) når behandling med pazopanib skal startes.

Pazopanib og legemidler til modifisering av gastrisk pH

Samtidig administrering av Pazopanib og protonpumpehemmer (PPI – pantoprazol) eller H2-reseptorantagonist (ranitidin) kan redusere biotilgjengeligheten til pazopanib. Hvis det er nødvendig å bruke:

  • PPI, anbefales det at pazopanib tas om kvelden med PPI, uten mat
  • H2-reseptorantagonist, anbefales det å ta pazopanib minst 1 time før eller 10 timer etter dosen med H2-reseptorantagonist.

Kabozantinib og MRP2-hemmere

Samtidig administrering av MRP2-hemmere (ciklosporin, efavirens, emtricitabin) og Cabozantinib kan føre til økt plasmakonsentrasjon av cabozantinib. Det må derfor utvises forsiktighet ved samtidig bruk av legemidlene som er nevnt ovenfor.

Tivozanib og rosuvastatin

Tivozanib hemmer transportproteinet BCRP in vitro, men den kliniske relevansen av dette funnet er ikke kjent. Forsiktighet må utvises dersom tivozanib administreres samtidig med rosuvastatin.