5.4 Läkemedelsinteraktioner

De flesta tyrosinkinashämmare metaboliseras i levern, främst via cytokromenzymet CYP3A4. Försiktighet ska därför iakttas när en TKI administreras tillsammans med läkemedel som inducerar eller hämmar CYP3A4.

Hämmare: När ett läkemedel orsakar minskad metabolism av ett annat läkemedel, ökar exponeringen av det läkemedlet (ökad koncentration och ökad risk för biverkningar).

Inducerare: När ett läkemedel orsakar ökad metabolism av ett annat läkemedel, minskar exponeringen av det läkemedlet (minskad koncentration och effekt).

HÄMMARE INDUCERARE
Grapefrukt/grapefruktjuice Barbiturater
Klaritromycin Karbamazepin
Erytromycin Fenytoin
Flukonazol Rifampicin
Itrakonazol Griseofulvin
Ketokonazol Nevirapi
Mikonazol Johannesört
Cyklosporin  
Indinavir  
Ritonavir  
Delavirdin  
Verapamil  
Nefazodon  
TAO  

Pazopanib och statiner

Samtidig användning av Pazopanib och simvastatin ökar incidensen av förhöjda ALAT-värden. Därför rekommenderas paus med simvastatin (och andra statiner) vid insättning av pazopanib.

Pazopanib och läkemedel som modifierar pH-värdet i magsäcken

Samtidig administrering av Pazopanib och protonpumpshämmare (PPI – pantoprazol) eller H2-receptorantagonist (Kuracid) kan minska pazopanibs biotillgänglighet. Om det är nödvändigt att använda:

  • PPI, rekommenderas att pazopanib tas utan mat på kvällen tillsammans med PPI
  • H2-receptorantagonist, rekommenderas att pazopanib tas minst 1 timme före eller 10 timmar efter dosen av H2-receptorantagonist

Kabozantinib och MRP2-hämmare

Samtidig administrering av MRP2-hämmare (ciklosporin, efavirens, emtricitabin) och Kabozantinib kan leda till ökade plasmakoncentrationer av kabozantinib. Försiktighet ska därför iakttas vid samtidig användning av ovanstående läkemedel.

Tivozanib och rosuvastatin

Tivozanib hämmar transportproteinet BCRP in vitro, men den kliniska betydelsen av detta fynd är okänd. Försiktighet ska iakttas om tivozanib administreras samtidigt med rosuvastatin.

Översikt över alla kapitel